Znieczulenie miejscowe blokuje przekazywanie impulsu bólu z nerwów obwodowych do UKN przez blokadę kanałów sodowych.
Naczynioukrzepiacze (wazokonstryktory) kurczą naczynia krwionośne, ograniczając przepływ krwi w miejscu zabiegu. To minimalizuje krwawienie i przedłuża działanie znieczulenia.
Razem dają skuteczne znieczulenie przy leczeniu stomatologicznym, małych zabiegach, wstrzyknięciach, biopsjach, laseroterapii. Jednak wazokonstryktory mogą dawać skutki uboczne: wzrost ciśnienia, bóle głowy, nudności, wymioty, martwice tkanek – stosuje się je tylko gdy konieczne i w najniższych skutecznych dawkach.