Konkuruje z nukleozydem deoksycytydyną w syntezie DNA. Jeśli deoksycytydynę zastąpi niewłaściwa zasada, stwarza to okazję dla enzymu topoizomerazy I do rozbicia DNA. Kiedy topoizomeraza I rozpoczyna operację DNA, DNA musi zostać zniszczone. Zwykle przerwy są bardzo krótkie, a topoizomeraza I szybko je ponownie zamyka. Jednakże Cytoxan może ustabilizować ten uszkodzony stan, blokując replikację, a tym samym zabijając komórki podlegające szybkiemu podziałowi.